بي‌شك كشف پني‌سيلين يكي از مهم‌ترين يافته‌هاي محققان در تاريخ علم پزشكي محسوب مي‌شود و به رغم گذشت بيش از 80 سال از كشف پني‌سيلين، اين دارو همچنان به عنوان يكي از مهم‌ترين داروها نه‌تنها در درمان بيماري‌هاي عفوني، بلكه در ساخت ديگر آنتي‌بيوتيك‌ها مورد استفاده قرار مي‌گيرد.

تا پيش از قرن بيستم تنها اندكي دارو ساخته شده بود و محققان اميدوار بودند بتوانند با ساخت داروهاي جديد به جنگ عوامل ميكروبي مواد عفونت در بدن بروند و سرانجام نخستين كشف مهم در اين عرصه توسط الكساندر فلمينگ، باكتري‌شناس اسكاتلندي انجام شد. تابستان سال 1928 ميلادي در حالي كه فلمينگ درباره بيماري سرماخوردگي و عوارض ناشي از آن تحقيق مي‌كرد، متوجه شد كه نوعي كپك موجب آلودگي يكي از محيط‌هاي كشت شده است. او تصميم گرفت اين نمونه كشت را براي مدت زمان بيشتري مورد بررسي قرار دهد و پس از مدتي متوجه شد كه در بخشي از نمونه كشت كه كپك در سطح آن رشد كرده بود هيچ ردپايي از باكتري استافيلوكوك بر جاي نمانده است و به عبارت ديگر كپك براي استافيلوكوك كشنده بوده است. فلمينگ پس از انجام بررسي‌ها در مطالعات اوليه روي اين محيط كشت، كپك را از آن جدا كرده و به اين نتيجه رسيد كه اين كپك در حقيقت حاوي يك ماده آنتي‌بيوتيك است كه مي‌تواند بسياري از باكتري‌هاي مولد بيماري‌هاي عفوني را هدف قرار داده و از بين ببرد. علاوه بر اين فلمينگ در ادامه تحقيقات خود متوجه شد، اگرچه پني‌سيلين موجب از بين رفتن بسياري از باكتري‌ها مانند استافيلوكوك مي‌شود، اما بر بسياري از ديگر انواع باكتري‌ها نيز بي‌اثر است. البته ويژگي منحصر به فرد پني‌سيلين اين بود كه مي‌توانست بسياري از باكتري‌هايي را كه منجر به ابتلا به عفونت‌هاي شايع و بسيار خطرناك در انسان‌ها مي‌شدند از بين ببرد. فلمينگ در ادامه، آزمايشات تكميلي ديگري را نيز انجام داد كه نتايج اين آزمايشات نشان داد پني‌سيلين به سلول‌هاي بدن هيچ آسيبي نرسانده و حتي موجب از بين رفتن گلبول‌هاي سفيد كه سلاح دفاعي بدن در برابر عوامل ميكروبي هستند نيز نخواهد شد. سرانجام سال 1941 براي نخستين بار از پني‌سيلين براي درمان عفونت‌ها استفاده شد. اين دارو توانست در جنگ جهاني، جان شمار زيادي از انسان‌ها را از خطر مرگ نجات دهد، البته در ابتدا فلمينگ در مراحل جداسازي و غليظ‌سازي پني‌سيلين با شكست مواجه شد، اما خوشبختانه سرانجام به كمك هاوارد فلوري از استادان آسيب‌شناسي دانشگاه آكسفورد و همچنين ارنست بوريس چين كه يك زيست‌شيميدان آلماني بود و با استفاده از روش‌هاي پيچيده براي جداسازي و تغليظ كه امكانات لازم براي بهره‌گيري از آن در دانشگاه آكسفورد وجود داشت، اين مانع را از ميان بردارد. فلمينگ، فلوري و چين به خاطر پژوهش‌‌هايي كه در اين زمينه داشتند جايزه نوبل پزشكي را سال 1945 به طور مشترك از آن خود كردند.